《Nature Communications》刊登我校材料与能源学院李兆栋博士在活性功能分子精准创制领域取得的新突破

    炔烃和氰基是合成化学中重要的转化基团，广泛存在于多种天然产物和药物中。在众多合成方法中，经典的Sonogashira coupling是合成芳基炔烃最有效的转化之一，并被应用到工业生产中。随后，该体系也被研究人员进一步拓展至Pd/Cu、Ni/Cu和Cu/hν催化的烷基卤化物与炔烃的偶联反应。然而，利用末端炔烃直接进行远程未官能化sp3碳的精准炔基化偶联仍然是分子创制领域的一大挑战。

    最近，我校材料与能源学院、天然农药与化学生物学教育部重点实验室李兆栋博士与Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne的Prof.Jieping Zhu通力合作解决了这一难题， 发展了Cu(I)盐和三齿配体（tBu3-TERPY）催化烷酮肟酯与末端炔烃的远程sp3碳炔基化方法，相关成果“Functionalization of remote C(sp3)-H bonds enabled by copper-catalyzed coupling of O-acyloximes with terminal alkynes”以通讯发表在国际主流学术期刊Nat. Commun.2020,11, 403（DOI: https://doi.org/10.1038/s41467-020-14292-2）。该论文是我校在功能分子精准创制领域新的突破，李兆栋博士为第一作者，华南农业大学为第一完成单位。（论文链接地址https://www.nature.com/articles/s41467-020-14292-2）。

    在研究中，作者发现三联吡啶配体（tBu3-TERPY）对反应的顺利进行起到决定作用。通过该方法制备的γ-和δ-炔基腈和γ-炔基酮衍生物目前正在进行相关的农药活性测试及其化学生物学机制研究。该方法为含炔烃和氰基的农药和医药分子、先进材料创制提供了的可靠途径，为化学转化提供了实用的合成切块。（文图/ 材料与能源学院 李兆栋）

（责任编辑：王敏）